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Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 198 | 现货 | |
10 mg | ¥ 327 | 现货 | |
25 mg | ¥ 523 | 现货 | |
50 mg | ¥ 747 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 413 | 现货 |
产品描述 | Camostat mesylate (FOY-S980) is a trypsin-like protease inhibitor and inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function. |
靶点活性 | ENaC:50 nM |
体外活性 | 1 mg/g Camostat mesilate可预防DBTC诱导的大鼠慢性胰腺炎的胰腺萎缩并改善胰腺外分泌功能.1 mg/g Camostat mesilate抑制DBTC诱导的慢性炎症和胰腺纤维化.1 mg/g Camostat mesilate 抑制DBTC诱导的胰腺中胰腺纤维化和PSC活化的发展.1 mg/g Camostat mesilate抑制单核细胞浸润并抑制血清和胰腺组织中MCP-1的表达.通过抑制大鼠慢性胰腺炎中PAP,p8和细胞因子的基因表达,Camostat mesilate(100 mg/kg)显著增加体重和胰脏湿重,并显著抑制胰腺的炎症变化和纤维化.在猪血清处理的大鼠中,Camostat mesilate(1-2 mg/g饮食)显著减轻肝纤溶酶和TGF-β水平的增加,HSC活化和肝纤维化,而没有明显的全身或局部副作用.100 μg/kg i.t. Camostat在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱. |
体内活性 | 2 mM Camostat mesilate抑制激活的大鼠单核细胞中的MCP-1和TNF-产生。2 mM Camostat mesilate抑制培养的大鼠PSC的增殖和MCP-1产生。20 mM Camostat mesilate结合胰岛素大肠给药后具有明显的降血糖作用。20 mM Camostat mesilate可有效减少大鼠小肠和小肠匀浆中的胰岛素降解。30 μM Camostat延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。500 mM Camostat mesilate通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-β的产生,并降低TGF-beta的活性,所述TGF-β阻断HSC的体外活化。 |
别名 | 甲磺酸卡莫司他, FOY-S980, FOY305, Camostat mesilate |
分子量 | 494.52 |
分子式 | C21H26N4O8S |
CAS No. | 59721-29-8 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.CN(C)C(=O)COC(=O)Cc1ccc(OC(=O)c2ccc(NC(N)=N)cc2)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (91 mM) H2O: 49.5 mg/mL (100 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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